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发表于 2008-6-8 18:56:29
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アリール
アリール
「アリール基 (aryl group)」とは芳香環の水素原子が取れた形の置換基です。
アリール酢酸系
arylacetic acid group
芳基乙酸化合物
イブプロフェン
ibuprofen〔1974年から使用されている非ステロイド系の解熱、鎮痛、抗炎症薬で、痛みや炎症を引き起こすホルモンを抑制する働きがある。アスピリンより副作用が少なく、風邪薬などの多くの薬剤に配合されている。アルツハイマー病にも効果があるとされている。〕
Ibuprofen (INN) (IPA: /ˌaɪbjuːˈpɹəʊfɛn/) (from the earlier and no longer correct nomenclature iso-butyl-propanoic-phenolic acid) is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) originally marketed as Brufen, and since then under various other trademarks (see tradenames section), most notably Advil and Motrin. It is used for relief of symptoms of arthritis, primary dysmenorrhea, fever, and as an analgesic, especially where there is an inflammatory component. Ibuprofen is known to have an antiplatelet effect, though it is relatively mild and short-lived when compared to that of aspirin or other more well-known antiplatelet drugs. Ibuprofen is a core medicine in the World Health Organization's "Essential Drugs List", which is a list of minimum medical needs for a basic health care system.[1]
布洛芬 Ibuprofen
【历史】 本品为苯丙酸类非甾体抗炎药,它是在研究某些植物生长激素的抗炎特性的基础上发展起来的,这些植物生长激素如吲哚乙酸、萘乙酸、苯氧乙酸都具有一定的抗炎作用。1966年由伯克勒(Buckler)试制成功,本世纪60年代由英国布茨(boots)制药公司研究所独家生产,并于1969年开始用于临床。1972年被国际风湿病学会推荐为优秀的抗风湿病药物。我国西北第二制药厂于1977年仿制成功,现以山东新华制药厂为主要生产厂。经过30多年的临床应用,布洛芬经受住了时间和群众的考验,被用作当今临床抗炎症性关节疾病的首选药。
【其他名称】 异丁苯丙酸;芬必得;拔怒风;炎痛停;Benzeneacetic acid;Fenbid;Brufen;Emodin;Motrin。
【性状与稳定性】 本品为白色结晶性粉末;有特异臭,几无味,易溶于乙醇、丙酮、氯仿。性质稳定,应密闭、避光保存。
【体内过程】 本品口服后吸收迅速,生物利用度为80%。若与食物同服吸收减慢,但吸收量不减少。服药后1~2小时血中药物浓度达高峰,血浆半衰期约为2小时,老年人为2.4小时。本品可缓慢透过滑膜腔,当血中药物浓度降低后关节腔内仍能保持较高浓度,本品容易透过胎盘和进入乳汁中。本品主要经过肝脏代谢,经肾脏排出体外,少部分随粪便排出。未见发生蓄积现象。
【药物作用】 本品也是有效的痛觉增敏物质——前列腺素合成的抑制剂,抑制前列腺素合成酶的活性;也抑制体内炎症刺激的活性物质白细胞和溶酶体的释放,使人体局部组织的痛觉冲动减少,痛觉受体的敏感性降低,具有较强的抗炎。抗风湿及解热镇痛作用。其镇痛作用较强,比阿司匹林大16~32倍;抗炎作用较弱,退热作用与阿司匹林相似但作用较之更持久。本品对胃肠道的副作用较轻,易耐受,是此类药物中胃肠刺激性最低的。
【适应症状】 用于各种原因引起的发热或感冒症状。
用于软组织损伤,关节痛、腰背痛、肌肉痛、头痛、偏头痛、牙痛。
用于口腔、眼部等手术后的疼痛。
用于痛经,可缓解原发性痛及因子宫内放置避孕环引起的继发性疼痛,除可缓解疼痛外,还可减少月经失血量。
【不良反应及注意事项】 本品不良反应的总发生率甚低,在各种非甾体抗炎药中属耐受性最好的一种。其最常见的反应为恶心、呕吐;其次是腹泻、便秘、烧心,上腹部痛。偶见有头晕、头昏、头痛的报道和斑丘疹性红斑或麻疹性皮炎及全身瘙痒的报道。
极少数病例发现视力减低和辨色困难,但停药后症状消失,未发现视力改变。虽然如此,应用本品的患者如有任何视力改变,皆应作全面的眼科检查。
(1)本品可发生尿潴留和水肿,故有心功能不全史的病人应慎用,肾功能明显障碍的患者使用此药有发生急性肾衰竭的报道,故肾功能不良者应慎用,并作严密监护。
(2)有消化道溃疡病史和有出血倾向的患者也应慎用。哮喘、鼻息肉综合征患者禁用。
对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者禁用,因可能发生交叉过敏。孕妇及哺乳期妇女禁用。
(3)用药期间如出现胃肠出血,肝、肾功能损害,视力障碍,血象异常以及过敏反应等情况,应立即停药。
【药物过量及处理】 已有上百例超量报道,其摄入量为1.2克(儿童)到16克(成人)不等。症状表现为头晕、眼球震颤、呼吸暂停、神志不清、低血压等。多数病例皆可恢复,不留后遗症。一次性服用本品超量,未服其他药品,尚无死亡报道。
目前还没有特效解毒剂,应以常规支持疗法处置。所以一旦发现误服或过量服用本品时,应立即送医院由医师进行处理。
【用法与用量】 口服。解热镇痛,成人一次200~400毫克,一日3~4次。儿童每公斤体重一次10~20毫克,每隔6小时1次。
【限定剂型】 片剂、缓释片剂、缓释胶囊剂、颗粒剂、口服液、栓剂、乳膏剂、搽剂、复方制剂。
【可供选用的上市制剂】
布洛芬:片剂,江西赣江制药有限责任公司等生产。每片含布洛芬0.1克,每瓶100片,口服,用法同上。置于密闭、室温处贮存。
芬尼康:控释片剂,西南药业公司生产。每片含布洛芬200毫克。用于缓解关节痛、神经痛、头痛、腰腿痛、软组织损伤和手术后的疼痛。口服成人一次1.5~4片,每12小时1次,饭后服用,用于手术后疼痛于手术后即服。
芬必得(布洛芬缓释胶囊):胶囊剂,中美天津史克制药有限公司生产。每粒含布洛芬300毫克,每盒20粒。用于腰背痛、颈肩痛、牙痛、术后痛,对各类风湿性关节炎、骨关节炎的疼痛和晨僵有显著的改善。口服,成人及12岁以上儿童,一日早、晚各1次,一次1~2粒。置于密闭、室温处贮存。
爱菲乐:片剂,山东新华制药股份有限公司生产。每片含布洛芬200毫克,盐酸伪麻黄碱30毫克。口服,成人一次1片,一日3次。置于密闭、室温处贮存。
大亚芬克:控释片剂,广东惠州制药厂生产。每片含布洛芬200毫克。口服,成人一次1~2片,1日2次,饭后服用。置于遮光、密闭、室温处贮存。
臣功再欣:颗粒剂,江苏臣功医药有限公司生产。每包含布洛芬150毫克。葡萄糖酸锌100毫克、氯苯那敏2毫克。口服,一次1~2包,一日2~3次。
安瑞克:颗粒剂,重庆浪高制药有限公司生产。每包含布洛芬200毫克。用于上感、支气管炎、扁桃体炎、喉炎等感染性及非感染性疾病所致的发热。口服,成人一次1~2包;3岁以下儿童一次半包或酌减,3~5岁儿童一次半包,5~14岁儿童一次1包。置于密闭、室温处贮存。
波菲特:液体药膜,东北第六制药厂制剂分厂生产。每瓶50毫升,含布洛芬2.5克。外用,涂于患处,一次2~4毫升,一日3次。置于密闭。室温处贮存 |
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